Hvad er forskellen mellem Desloratadine og Loratadine?

I apoteksnetværket kan du finde to stoffer, der ligner hinanden - Loratadin, Desloratadin. Begge midler bruges til at lindre allergisymptomer. På trods af at de har en lignende virkning på kroppen, har stofferne en betydelig forskel. Hvad er forskellen mellem Desloratadine og Loratadine, som artiklen fortæller.

  1. Forskellen mellem medicin
  1. Hvilke lægemidler har det til fælles

Forskellen mellem medicin

Hovedforskellen mellem Desloratadine og Loratadine er den forskellige aktive ingrediens. Disse lægemidler har et navn, den oprindelige aktive ingrediens. I det første tilfælde er den aktive ingrediens desloratadin, en metabolit af loratadin. Det er inkluderet i de populære Erius antihistamin-tabletter.

De væsentligste forskelle mellem medicin inkluderer:

  • En anden generation. Et lægemiddel er III-generation, det andet er II. Jo højere grad af generation, jo bedre har medicinen som regel mindre toksicitet;
  • Metabolitten kan bruges til astma hos voksne og børn. Den russiske modstykke er ikke i stand til at prale af en sådan kvalitet, den er kontraindiceret til anfald.
  • Forskellige aktive ingredienser;
  • Doseringsform. Desloratadine har en enkelt form for frigivelsestabletter. Den anden medicin er sirup til børn, tabletter, brusetabletter;
  • Loratadine er kontraindiceret hos børn under 2 år, analogen kan bruges til babyer fra 1 år;
  • Medicin har forskellige doser, koncentrationen af ​​det aktive stof er forskellig. Det anbefales at tage en i en dosis på 5-10 ml, den anden - 1,25-5 ml om dagen;
  • En komparativ analyse af anmeldelserne viste, at Loratadine er mere populær blandt mennesker i betragtning af reklamen for stoffet. Imidlertid har dets modstykke mere positive meninger om effektivitet. Folk er mindre tilbøjelige til at købe det til behandling, men taler om dets effektivitet;
  • Loratadine har flere kontraindikationer til brug.

Sammenligning af Desloratadine og Loratadine viser, at stofferne har særpræg, som man skal være opmærksom på under behandlingen. I betragtning af forskellen i doseringsregimen, koncentration, liste over kontraindikationer er det ikke værd at bruge medicinen alene, såvel som at træffe et valg til fordel for det ene eller det andet lægemiddel.

Hvilke lægemidler har det til fælles

Lægemidlerne har en omfattende liste over forskelle, men der er også lignende egenskaber. Begge lægemidler er designet til at bekæmpe kroppens allergiske reaktion. De har antihistamin, antiexudativ, antipruritisk virkning, blokerer histaminreceptorer.

Desloratadine og Loratadine kan tages med følgende patologier:

  • nældefeber,
  • allergisk rhinitis,
  • hævelse,
  • Quinckes ødem,
  • konjunktivitis.

Da et lægemiddel er en metabolit af et andet, er det uønsket at drikke stoffer på samme tid. Bedre at træffe et valg til fordel for en hvilken som helst medicin.

For at forstå, hvilken medicin der er mere egnet til terapi, er det nødvendigt at henvise til en sammenligning af deres farmakologiske egenskaber. Desloratadine kan bruges til børn fra 1 år, men har ikke en særlig frigørelsesform til babyer. Midlet virker på problemet 3 gange hurtigere og mere effektivt, men kan ikke tages i lang tid uden at have konsulteret en læge. Prisen (150-500 rubler) er flere gange højere end den analoge (30-70 rubler).

Kilder:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__3595
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=86d9d5c6-cd64-49e4-8081-c35aa2f78371&t=

Fundet en fejl? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter

Desloratadin og loratadin - forskelle

For hurtigt at forstå, hvad desloratadin er, skal du tænke på et så populært lægemiddel som Erius. Dette er et ret almindeligt middel ordineret til behandling af allergier. Dens aktive ingrediens, desloratadin, er en metabolit af loratadin. Denne faktor førte til de forskellige virkninger af de to stoffer. Desloratadin og loratadin - forskellene mellem hvilke er angivet nedenfor, bekæmper effektivt overfølsomhed over for forskellige stimuli, lindrer hævelse og har en antivirkende virkning.

Hvad er forskellen mellem loratadin og desloratadin?

Begge stoffer blokerer histamin H1-receptorer. De har ikke kardiotoksiske og hypnotiske effekter, de udskilles hurtigt fra kroppen uden at dvæle i det.

Desloratadin er imidlertid en metabolit af loratadin, det vil sige, det er et forarbejdet produkt. Når loratadin tages, omdannes det således til desloratadin, inden det begynder at virke. Derfor begynder sidstnævnte at handle meget hurtigere end lægemidlet fra den forrige generation, da det ikke behøver at omdannes til det endelige stof.

Hvilket er bedre - desloratadin eller loratadin?

Fordelene ved desloratadin inkluderer dens høje effektivitet. Den er 4-15 gange mere aktiv end sin forgænger. Dette giver dig mulighed for hurtigt at nå maksimal koncentration og reducere doseringen i halvdelen..

Det er værd at bemærke, at de fleste desloratadinbaserede lægemidler sælges i form af en sirup, hvilket gør det muligt at behandle børn fra seks måneder.

I betragtning af desloratadin og loratadin og besvare spørgsmålet, hvad er forskellen, er det værd at bemærke, at når man tager sidstnævnte, kræves normal leverfunktion. Faktisk, i tilfælde af patologier, vil transformation til desloratadin blive umulig.

Omkostningerne ved lægemidler baseret på desloratadin er en størrelsesorden højere end dem med loratadin. Den sidste medicin bør foretrækkes, hvis du har brug for at håndtere isolerede tilfælde af allergier i fravær af leversygdomme.

Midler til behandling af allergier Actavis Desal oral opløsning - gennemgang

Desal (desloratadin) til allergisk rhinitis hos et barn. Et overkommeligt alternativ til den dyrere Erius-sirup. Forskel fra loratadin.

Dette vil være min sidste anmeldelse i 2017, og da det er almindeligt at lade alt være dårligt i det forløbne år og starte det nye år med et vidunderligt år, slutter jeg i år med en gennemgang af stoffet. Om et godt stof vil jeg bare ikke skrive om noget dårligt på tærsklen til ferien.

Det skete bare, at mit barn er allergisk, først havde min søn madallergi. Op til 5 år gammel er en streng allergivenlig diæt med undtagelse af de produkter, for hvilke der blev observeret en øget reaktion (i en alder af 2 år blev der taget hudtest). Og derefter, efter 5 år, udviklede fødevareallergien sig til en luftvej.

Nu har barnet allergisk rhinitis året rundt, og enhver forkølelse begynder med svær hævelse af nasopharynx og pumpes af obstruktiv bronkitis.

For ca. 10 dage siden fandt vi endelig ud af årsagen til luftvejsallergi. De donerede blod fra en vene til visse allergener. Analysen er ikke billig, men virkelig det værd.

Bundlinjen, allergi over for husstøv, fisk (mad) og en kat. Vi slap af med katten og fisken, vi kæmper intensivt med støvet, men der er stadig ingen flugt fra det, det er umuligt at slippe af med det 100%. Hvis du kun sætter et barn i en kapsel.

Faktisk varer vores uforståelige gennemsigtige snot fra september i år. Vi gik omkring en masse læger, alle bekræfter diagnosen - allergisk rhinitis. Hvad der ikke blev ordineret for at eliminere symptomerne på al. Rhinitis: hormonelle sprayer og piller, der spænder fra billig Ketotifen til dyre singular. Men helt andre midler hjalp virkelig, om en af ​​dem, jeg ville fortælle i dag.

Dette er en oral opløsning - Desal

Desal er en histamin H1-receptorblokker (langtidsvirkende). Det er den primære aktive metabolit af loratadin. Hæmmer frigivelsen af ​​histamin og leukotrien C4 fra mastceller. Forhindrer udviklingen og letter forløbet af allergiske reaktioner. Det har antiallergisk, antipruritisk og antiexudativ virkning. Reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af ​​vævsødem, lindrer krampe i glatte muskler. Det har praktisk talt ikke en beroligende virkning, og når det tages i en dosis på 7,5 mg, påvirker det ikke hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner. I sammenlignende undersøgelser af desloratadin og loratadin var der ingen kvalitative eller kvantitative forskelle i toksiciteten af ​​de to lægemidler i sammenlignelige doser (under hensyntagen til koncentrationen af ​​desloratadin).

Producent: Specifar S.A.

Hvis vi har fået ordineret cetirizin - Zyrtec i lang tid til fødevareallergi, anbefalede en af ​​lægerne os for en åndedrætsallergi en sirup baseret på desloratadin - Erius og antiallergisk spray Cromohexal.

Da jeg så prisen på Erius-sirup på apoteket, blev jeg bedøvet. 750 re. Lige før det købte jeg på råd fra en anden læge Singular for så meget som 1200 rubler, og det gik ikke til barnet. Spildte penge. Jeg ville ikke træde på den samme rive igen. Derfor bad jeg apoteket om at sælge en analog af Erius, jeg vidste, at der var en, og også i form af en sirup (opløsning).

Jeg blev tilbudt Desal-løsning til kun 311 rubler.

Det aktive stof er det samme - desloratadin.

Sammensætning:

desloratadin 0,5 mg
Hjælpestoffer: sorbitol - 147,15 mg, propylenglycol - 102,3 mg, citronsyremonohydrat - 21,06 mg, natriumcitratdihydrat - 16,38 mg, hypromellose 2910 - 2 mg, sucralose - 1 mg, dinatriumedetat - 0,04 mg, tutti-frutti-smag - 0,03 mg.

Desloratadine eller Loratadine?

Desloratadin-baserede præparater er dyrere end almindelig loratadin, som jeg køber om nødvendigt (selv) til 15-20 rubler.

Hvad er forskellen mellem øre loratadin og desloratadin?

Hvad er forskellen mellem loratadin og desloratadin?
Begge stoffer blokerer histamin H1-receptorer. De har ikke kardiotoksiske og hypnotiske effekter, de udskilles hurtigt fra kroppen uden at dvæle i det.
Desloratadin er imidlertid en metabolit af loratadin, det vil sige, det er et forarbejdet produkt. Når loratadin tages, omdannes det således til desloratadin, inden det begynder at virke. Derfor begynder sidstnævnte at handle meget hurtigere end lægemidlet fra den forrige generation, da det ikke behøver at omdannes til det endelige stof.

Med enkle ord, som lægen forklarede mig, når han ordinerede DEZLORATADIN til et barn, begynder han at handle hurtigere end LORATADIN selv, da det kommer ind i kroppen allerede i en behandlet form. Ingen grund til at vente på, at loratadin omdannes til desloratadin.

Faktisk tæller hvert minut med allergier hvert minut, især når det kommer til hævelse af nasopharynx, strubehoved eller bronkier.

Jeg er for DEZLORATADINE.

Afsaltning, indikationer til brug:

Symptomatisk behandling af sæsonbetinget og flerårig allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk urticaria.

Jeg vover at bemærke, at dette netop er symptomatisk behandling og ikke en behandling af årsagen til allergisk rhinitis. Og som regel sammen med antihistaminer for at eliminere symptomerne på allergisk rhinitis ordinerer læger ofte en hormonel spray i næsen eller en antiallergisk (ikke-hormonel) spray Cromohexal (cromoglin). Den anden passer perfekt til os!

Som allergologen sagde, er det i øjeblikket muligt at behandle sådanne sygdomme ved hjælp af ASIT-systemet. Efter ferien planlægger vi at stå i kø og få denne behandling. Behandlingen er gratis på den medicinske pol. Det eneste er at vente i kø, og det er ikke hurtigt, som vi fik forstået.

Afkalkning, egenskaber:

Emballagen er lys, solrig:

Inde er der en tonet glasflaske med et volumen på 100 ml, en målesprøjte og detaljerede brugsanvisninger.

Flasken har et robust låg med særlig beskyttelse, jeg kalder det "børnesikker". Sirupen er meget velsmagende med smagen af ​​"tutti-frutti" og smagen af ​​babyfrugtgummi. Barnet er meget glad for sådan en lækker sirup. Lækker! Der bør ikke være problemer med indtagelse.

Farvestoffri sirup, klar:

Doseringerne er som følger:

Tages oralt, uanset fødeindtagelse.
Børn i alderen 1 til 5 år - 2,5 ml opløsning (1,25 mg) 1 gang / dag.
Børn i alderen 6 til 11 år - 5 ml opløsning (2,5 mg) 1 gang / dag.
Voksne og unge (12 år og ældre) - 10 ml opløsning (5 mg) 1 gang / dag.

Vores dosering var 2,5 ml opløsning - en gang dagligt om natten. Behandlingsregimen bestemmes af den behandlende læge.

Vi eliminerede symptomerne på en allergisk person i henhold til følgende skema: Aqua Maris, det var aqua maris og ikke en fysisk løsning med al. Tag dette en betydelig forskel, og du vil ikke være i stand til at spare - 3 r / dag, så spray Kromohexal - 3 r / dag. Kursus - 1 måned.

Om natten - 2,5 ml Desal-opløsning. Varighed - 14 dage.

Derudover er befugtning af luften og hyppig ventilation i rummet obligatorisk..

Effektivitet:

Jeg kunne virkelig godt lide, at Desals løsning ikke forårsager en så forfærdelig bivirkning som øget døsighed. Det vil sige, jeg kan give min søn Desal ikke direkte om natten, men om aftenen, og på samme tid falder barnet ikke i søvn tidligere end den betingede tid.

Desal begynder at handle inden for 10-15 minutter. Letter hurtigt vejrtrækning og lindrer hævelse ikke kun i nasopharynx, men forhindrer også bronchospasmer. Det vigtigste er at acceptere i tide og ikke trække gummi.

Så snart jeg bemærker, at barnet bliver syg - næsen er fuld af snot, en tør hoste vises, giver jeg straks løsning til Desal. Og det er dette lægemiddel, der allerede har hjulpet min søn med at undgå obstruktion 2 gange og at udelukke brugen af ​​mere alvorlige stoffer, såsom Berodual og Dexamethason.

Vi har endnu ikke helbredt allergisk rhinitis hos vores barn, derfor vil der altid være et sted for dette vidunderlige antihistamin i mit medicinske kabinet..

Fordi:

  • Desal er praktisk at tage - kun 1 gang om dagen;
  • Afsaltning er mere effektiv og hurtigere end konventionel loratadin;
  • Afsaltning forårsager ikke bivirkninger;
  • Desal lindrer hurtigt hævelse af nasopharynx med allergisk rhinitis;
  • Afsaltning forhindrer udviklingen af ​​obstruktiv bronkitis;
  • Desal er 2,5 gange billigere end en dyrere analog.

Jeg ønsker oprigtigt enhver læser en stærk SUNDHED i det nye 2018.

Hvad er bedre "Loratadin" eller "Desloratadine", og hvordan fondene er forskellige

Antihistaminer anvendes til behandling af allergier. Loratadin og Desloratadine er populære. Forskellen mellem disse stoffer er ved første øjekast ubetydelig. Derfor har allergikere ofte spørgsmålet om, hvilken medicin der skal foretrækkes. For at besvare det skal du overveje beskrivelsen af ​​hver medicin..

Loratadin

Den produceres i hvide fladcylindriske tabletter med en skår og en affasning. Den terapeutiske virkning opnås på grund af tilstedeværelsen af ​​stoffet loratadin. I tabletter er denne komponent til stede i en dosis på 10 mg. Af hjælpeelementerne er primellose, calciumstearat, kartoffelstivelse, mælkesukker.

Virkningsmekanismen er baseret på blokering af H1-histaminreceptorer. Lægemidlet hæmmer frigivelsen af ​​leukotrien C-4 og histamin fra mastcelletyper. Antiallergisk effekt opstår en halv time efter indtagelse af stoffet. Lægemidlet virker i løbet af dagen.

Producenten anbefaler brug af tabletter i sådanne tilfælde:

  • Pruritus af uforklarlig etiologi.
  • Insektbidallergi.
  • Allergisk dermatose.
  • Quinckes ødem.
  • Allergisk konjunktivitis, rhinitis.
  • Hives.
  • Pseudo-allergisk reaktion.

Det er nødvendigt at afvise behandling med dette middel i sådanne tilfælde:

  1. At bære en baby.
  2. Intolerance over for sammensætningen.
  3. Alder under tre år.

Tag piller med forsigtighed i tilfælde af nyresvigt.

Børn 3-12 år har brug for at drikke medicinen i en daglig dosis på 5 mg. Voksne ordineres 10 mg aktiv ingrediens pr. Dag. Under behandlingen er følgende uønskede symptomer mulige:

  • Tør mund.
  • Alopecia.
  • Hovedpine.
  • Udslæt.
  • Gastritis.
  • Svaghed.
  • Kvalme.
  • Døsighed.

En pakke med et lægemiddel bestående af 10 tabletter koster ca. 50-55 rubler.

Desloratadine

Den produceres i bikonvekse afrundede tabletter. Produktet er dækket af en blå film. Hver tablet indeholder 5 mg desloratadin (dette element er den primære aktive metabolit af loratadin). Dette stof har en terapeutisk virkning. Derudover indeholder præparatet hypromellose, zinkstearat, forgelatineret stivelse, cellulose, magnesiumoxid og lactose.

Lægemidlet blokerer aktiviteten af ​​H1-histamin-perifere receptorer. Hæmmer en række allergiske inflammatoriske reaktioner. Antihistamin-effekten opstår en halv time efter indtagelse af p-piller og varer en dag.

En medicin ordineres i sådanne tilfælde:

  • Sæsonbetinget allergisk rhinitis.
  • Kronisk idiopatisk urticaria.

Medicinen er strengt forbudt i nærværelse af sådanne forhold:

  1. Amning.
  2. Alder op til 12 år.
  3. Laktasemangel.
  4. Allergi over for desloratadin.
  5. Glukose-galactosemalabsorption.
  6. Graviditet.

Medicin ordineres med forsigtighed for nyresvigt. Tabletter tages en gang om dagen i ét stykke. Under behandlingen er følgende bivirkninger mulige:

  • Allergiske manifestationer.
  • Kramper.
  • Arytmi.
  • Hovedpine.
  • Døsighed.
  • Dyspnø.
  • Hallucinationer.
  • Søvnløshed.
  • Myalgi.
  • Tarmlidelse.
  • Tør mund.
  • Hepatitis.

En pakke med 10 Desloratadine tabletter koster ca. 90-100 rubler.

Sammenlignende egenskaber: generelle punkter

Almindelige træk ved stofferne:

  • Bruges til behandling af allergiske tilstande.
  • Fås i tabletform.
  • Deres virkning varer en dag.
  • Kontraindiceret hos gravide kvinder og dem, der er diagnosticeret med nyresvigt.
  • Har det samme regime.
  • De hjælper godt, ifølge anmeldelser fra patienter og læger.

Sammenlignende egenskaber: særpræg

På trods af tilstedeværelsen af ​​et betydeligt antal ligheder har Loratadin og Desloratadine visse forskelle..

De vigtigste kendetegn ved de pågældende fonde:

  1. Indeholder forskellige aktive ingredienser.
  2. Desloratadin er kontraindiceret hos børn under 12 år, og Loratadine kan tages fra de er tre år.
  3. Desloratadin har flere kontraindikationer. Det forårsager bivirkninger oftere.
  4. Behandling med Loratadin er billigere.
  5. Loratadin har en bredere liste med indikationer.
  6. Desloratadin har en stærkere effekt på kroppen.

Hvem skal bruge hvad?

Således er disse antihistaminer ens på mange måder, men de har også betydelige forskelle. Hvis du har brug for at stoppe et barns allergi, er det bedre at vælge Loratadin. Personer med nyresvigt bør også foretrække dette middel. Loratadine accepteres bedre af kroppen og fører sjældnere til udviklingen af ​​bivirkninger.

Hvis der er økonomiske problemer, og du skal spare på behandlingen, er det bedre at købe Loratadine. På landets apoteker sælges dette lægemiddel til en lavere pris..

Det optimale lægemiddel kan vælges af en kompetent læge. Derfor er det bedre at finde ud af den behandlende læge, hvilken medicin der er mere egnet til behandling af den eksisterende patologiske tilstand..

Ingen allergier!

medicinsk opslagsbog

Loratadine eller desloratadine, hvilket er bedre

For hurtigt at forstå, hvad desloratadin er, skal du tænke på et så populært lægemiddel som Erius. Dette er et ret almindeligt middel ordineret til behandling af allergier. Dens aktive ingrediens, desloratadin, er en metabolit af loratadin. Denne faktor førte til de forskellige virkninger af de to stoffer. Desloratadin og loratadin - forskellene mellem hvilke er angivet nedenfor, bekæmper effektivt overfølsomhed over for forskellige stimuli, lindrer hævelse og har en antivirkende virkning.

Begge stoffer blokerer histamin H1-receptorer. De har ikke kardiotoksiske og hypnotiske effekter, de udskilles hurtigt fra kroppen uden at dvæle i det.

Desloratadin er imidlertid en metabolit af loratadin, det vil sige, det er et forarbejdet produkt. Når loratadin tages, omdannes det således til desloratadin, inden det begynder at virke. Derfor begynder sidstnævnte at handle meget hurtigere end lægemidlet fra den forrige generation, da det ikke behøver at omdannes til det endelige stof.

Fordelene ved desloratadin inkluderer dens høje effektivitet. Den er 4-15 gange mere aktiv end sin forgænger. Dette giver dig mulighed for hurtigt at nå maksimal koncentration og reducere doseringen i halvdelen..

Det er værd at bemærke, at de fleste desloratadinbaserede lægemidler sælges i form af en sirup, hvilket gør det muligt at behandle børn fra seks måneder.

I betragtning af desloratadin og loratadin og besvare spørgsmålet, hvad er forskellen, er det værd at bemærke, at når man tager sidstnævnte, kræves normal leverfunktion. Faktisk, i tilfælde af patologier, vil transformation til desloratadin blive umulig.

Omkostningerne ved lægemidler baseret på desloratadin er en størrelsesorden højere end dem med loratadin. Den sidste medicin bør foretrækkes, hvis du har brug for at håndtere isolerede tilfælde af allergier i fravær af leversygdomme.

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af lægemidlet Desloratadine. Anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugere af denne medicin samt udtalelser fra læger fra specialister om brugen af ​​Desloratadine i deres praksis præsenteres. En stor anmodning om mere aktivt at tilføje dine anmeldelser om lægemidlet: hjalp medicinen eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger der blev observeret, der muligvis ikke er blevet erklæret af producenten i kommentaren. Desloratadinanaloger i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af allergisk rhinitis eller løbende næse, urticaria og andre manifestationer af allergier hos voksne, børn såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​antihistamin.

Desloratadin er en histamin H1-receptorblokker (langtidsvirkende). Det er den primære aktive metabolit af loratadin. Hæmmer frigivelsen af ​​histamin og leukotrien C4 fra mastceller. Forhindrer udviklingen og letter forløbet af allergiske reaktioner. Det har antiallergisk, antipruritisk og antiexudativ virkning. Reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af ​​vævsødem, lindrer krampe i glatte muskler. Det har praktisk talt ikke en beroligende virkning, og når det tages i en dosis på 7,5 mg, påvirker det ikke hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner. I sammenlignende undersøgelser af desloratadin og loratadin var der ingen kvalitative eller kvantitative forskelle i toksiciteten af ​​de to lægemidler i sammenlignelige doser (under hensyntagen til koncentrationen af ​​desloratadin).

Sammensætning

Desloratadin + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Efter oral administration begynder det at blive bestemt i plasma efter 30 minutter. Mad har ingen virkning på distributionen. Biotilgængelighed er dosisproportional og spænder fra 5 mg til 20 mg. Plasmaproteinbinding er 83-87%. Efter en enkelt dosis på 5 mg eller 7,5 mg nås Cmax efter 2-6 timer (i gennemsnit efter 3 timer). Trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren (BBB). Det metaboliseres i vid udstrækning i leveren ved hydroxylering til dannelse af 3-OH-desloratadin kombineret med glucuronid. Kun en lille del af den dosis, der tages oralt, udskilles af nyrerne (mindre end 2%) og med afføring (mindre end 7%). Ved anvendelse af desloratadin i en dosis på 5 mg til 20 mg en gang dagligt i 14 dage blev der ikke registreret tegn på klinisk signifikant kumulation.

Indikationer

  • sæsonbestemt og flerårig allergisk rhinitis
  • kronisk idiopatisk urticaria.

Slip formularer

5 mg filmovertrukne tabletter.

Der findes ingen andre doseringsformer, det være sig sirup, dråber eller kapsler..

Brugsanvisning og dosering

Voksne og unge i alderen 12 år og derover ordineres oralt, uanset fødeindtagelse, i en dosis på 5 mg dagligt.

Børn i alderen 1 til 5 år - 1,25 mg en gang dagligt, i alderen 6 til 11 år - 2,5 mg en gang dagligt.

Side effekt

  • hovedpine;
  • hallucinationer
  • psykomotorisk hyperreaktivitet;
  • kramper
  • tør mund;
  • hepatitis
  • lysfølsomhed;
  • myalgi;
  • dyspnø
  • træthedsfornemmelse.

Kontraindikationer

Påføring under graviditet og amning

Desloratadin er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Anvendelse hos børn

Kontraindiceret til børn under 1 år.

specielle instruktioner

Desloratadin anvendes med forsigtighed ved svær nyresvigt.

Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke fordelingen af ​​desloratadin i kroppen.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og bruge mekanismer

Ingen negative effekter på kørsel eller komplekse tekniske anordninger blev bemærket.

Lægemiddelinteraktioner

Når man studerede lægemiddelinteraktioner med gentagen fælles brug med ketoconazol, erythromycin, azithromycin, fluoxetin og cimetidin, blev der ikke afsløret nogen klinisk signifikante ændringer i plasmakoncentrationen af ​​desloratadin.

Desloratadin øger ikke virkningen af ​​alkohol på centralnervesystemet.

Analoger af lægemidlet Desloratadine

Strukturelle analoger til det aktive stof:

  • Alestamin;
  • Blogir 3;
  • Afsaltning;
  • Desloratadine Canon;
  • Desloratadine Teva;
  • Desloratadine Pharmaplant;
  • Desloratadin-hemisulfat;
  • Lordestine;
  • Nalorius;
  • Ezlor;
  • Elisey;
  • Erius.

Farmakologiske gruppe-analoger (H1 antihistaminer):

  • Azelastinhydrochlorid;
  • Allegra;
  • Allergodil;
  • Allergoferon;
  • Allertek;
  • Astemizol;
  • Vibrocil;
  • Histaglobin;
  • Histalong;
  • Gistaphen;
  • Gifast;
  • Glenzet;
  • Diazolin;
  • Diphenhydramin;
  • Dimenhydrinat;
  • Diphenhydraminhydrochlorid;
  • Doxylaminsuccinat;
  • Dramina;
  • Zinket;
  • Zyrtek;
  • Zodak;
  • Kestin;
  • Claritin;
  • Clarifer;
  • Clemastine;
  • Ksizal;
  • Levocetirizin;
  • Lomilan;
  • Loratadine;
  • Lordestine;
  • Mebhydrolin;
  • Opatanol;
  • Parlazin;
  • Pipolfen;
  • Rupafin;
  • Suprastinex;
  • Suprastin;
  • Tavegil;
  • Telfast;
  • Feksadin;
  • Fexofenadin;
  • Femizol;
  • Pheniraminmaleat;
  • Fenistil;
  • Fenkarol;
  • Fenspirid;
  • Chlorpyramin;
  • Chlorphenaminmaleat;
  • Cetirizin;
  • Cetrin;
  • Eladon;
  • Erespal;
  • Erispirus;
  • Erolyn.

Desloratadin er et syntetisk lægemiddel, et derivat af piperidin og tilhører gruppen af ​​antihistaminer fra III-generationen. Ifølge sin kemiske struktur er det en aktiv metabolit af loratadin. Lægemiddelets virkningsmekanisme består i selektiv blokering af histamin H1-receptorer, forebyggelse af glatte muskelspasmer forårsaget af histamin, herunder bronchokonstriktion hos patienter med obstruktive lungesygdomme, ekspansion af kapillærer og en stigning i deres permeabilitet, udvikling af angioødem, erytem og kløe i hud og slimhinder. Desloratadin hæmmer frigivelsen af ​​proinflammatoriske cytokiner (såsom IL-4, IL-6, IL-8 og IL-13) og adhæsionsmolekyler; frigivelse af antiinflammatoriske kemokiner; hæmmer ekspressionen af ​​adhæsionsmolekyler; hæmmer frigivelsen af ​​histamin, prostaglandin D2 og leukotrien C4. Desloratadin hæmmer aktiveringen af ​​mastceller og basofiler, hæmmer kemotaxis af eosinofiler. Ved allergisk rhinitis reducerer lægemidlet hyppigheden af ​​nysen, vandige øjne, næsepræst og kløe i næseslimhinden. Desloratadin er en meget specifik blokering af histamin H1-receptorer, og selv ved høje koncentrationer har den kun en mindre effekt på serotonin, dopamin, M-kolinerge receptorer og alfa-adrenerge receptorer. Specificiteten af ​​virkningen af ​​desloratadin til H1-receptorer er 5-15 gange højere end i loratadin og 15-50 gange højere end i andre cellereceptorer. Desloratadin har ingen toksisk virkning på myokardiet. I modsætning til antihistaminer fra 1. generation passerer desloratadin dårligt gennem blod-hjerne-barrieren og har praktisk talt ingen beroligende virkning. Desloratadin interagerer ikke med cytokromenzymsystemer og har ingen klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler, hvilket gør det muligt at anvende lægemidlet sammen med antibiotika, svampedræbende lægemidler såvel som hos patienter med leversygdomme.

Desloratadin absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen, biotilgængeligheden varierer afhængigt af dosis af lægemidlet. Virkningen af ​​lægemidlet observeres 28 minutter efter oral administration. Den maksimale koncentration af desloratadin i blodet nås inden for 2-6 timer (i gennemsnit 3:00), samtidig madindtagelse ændrer ikke graden af ​​absorption og biotilgængelighed af lægemidlet. Desloratadin binder sig godt til plasmaproteiner i blodet. Lægemidlet trænger ikke gennem blod-hjerne-barrieren. Desloratadin krydser placentabarrieren og udskilles i modermælken. Lægemidlet nedbrydes i leveren med dannelsen af ​​inaktive metabolitter. Desloratadin udskilles hovedsageligt fra kroppen i urinen såvel som i fæces i form af metabolitter. Halveringstiden er 27 timer, denne gang ændres ikke med lever- og nyresygdomme.

Desloratadin anvendes til sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, høfeber, allergisk konjunktivitis, urticaria, Quinckes ødem, kløende hud såvel som i den komplekse behandling af atopisk dermatitis, kronisk eksem og bronchial astma, både hos voksne og børn..

Når du bruger desloratadin, er det mere sandsynligt, at følgende bivirkninger observeres - træthed (1,2% af tilfældene), mundtørhed (0,8%) og hovedpine (0,6%). Meget sjældent, takykardi, allergiske reaktioner (inklusive udslæt, Quinckes ødem og anafylaktiske reaktioner), øget aktivitet af leverenzymer, forhøjet bilirubinniveau i blodet hos børn - diarré, søvnløshed og feber.

Desloratadin er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet. Lægemidlet ordineres med forsigtighed ved svær nyresvigt. Lægemidlet bruges ikke til børn under 1 år. Desloratadin anbefales ikke under graviditet og amning.

Desloratadin fås i form af tabletter på 0,0025 og 0,005 g og en sirup indeholdende 0,5 mg levocetirizin pr. 1 ml opløsning i hætteglas med 50, 60, 100, 120, 150 og 300 ml.

Lægemidlet har evnen til at blokere histamin H1-receptorer. Disse receptorer er ansvarlige for udbruddet af allergisymptomer. De er placeret i glatte muskler, i centralnervesystemet og i blodkar. Loratadine hjælper ganske effektivt med at klare et allergisk udslæt på kroppens hud såvel som svær kløe.

farmakologisk virkningantiallergisk, antihistamin, antipruritic, antiexudative.
Aktivt stofLoratadine. En tablet indeholder 0,01 g.
  • Reducerer manifestationen af ​​kløe, dannelsen af ​​ekssudat og andre allergiske reaktioner.
  • Der er en udtalt antispasmodisk virkning på glatte muskelfibre.
  • Udvikling af ødem er ikke tilladt, muligheden for penetration af kemikalier gennem kapillærvævets enkeltlag er reduceret.

Antiallergiske, antipruritiske og antiexudative virkninger af Loratadine vises inden for 30-60 minutter efter påføring, og den maksimale effekt af lægemidlet observeres efter 4-12 timer og varer i 24-48 timer.

Frigør formular
SirupSirupen har en specifik lugt og smag af abrikos eller kirsebær. Siropen er tilsyneladende gennemsigtig, farveløs eller lysegul. Ingredienser: citronsyre pulver, kirsebær (abrikos) smag, 1, 2-propandiol, raffineret sukker, glycerol, natriumbenzoat, renset vand.
PillerLoratadine tabletter: næsten hvide eller hvide, runde fladcylindriske form, med en affasning og en skillelinje (10 stk. I en blisterpakning, i en papkasse 1, 2 eller 3 pakker.
BrusetabletterBrusetabletter, hvide eller gullige, runde, hver med 10 mg loratadin.

Afhængig af frigivelsesformen tilsættes forskellige hjælpekomponenter til det aktive stof, de påvirker ikke den terapeutiske virkning.

Lægemidlet skaber en langsigtet terapeutisk virkning, der viser antipruritiske og anti-ekssudative egenskaber. Loratadine er god til allergi, lindrer spasmer og hævelse.

Lægemidlet hjælper med følgende sygdomme og symptomer:

  • Allergisk rhinitis (sæsonbestemt og flerårig),
  • konjunktivitis,
  • høfeber,
  • urticaria (inklusive kronisk idiopatisk),
  • angioødem,
  • kløende dermatose,
  • pseudo-allergiske reaktioner forårsaget af frigivelse af histamin,
  • allergiske reaktioner på insektbid.

Loratadine er ofte på listen over ordinerede lægemidler, når der opdages allergiske reaktioner. Virkningen af ​​stoffet på kroppen er kompleks. Reducerer niveauet af histamin i blodet og reducerer manifestationen af ​​allergisymptomer. Loratadine kan tages som tabletter, brusetabletter og sirup.

  • Det tages oralt før måltiderne. Voksne patienter og børn over 12 år ordineres en tablet (10 mg) eller 2 tsk. sirup om dagen. Kursets varighed er normalt 10-15 dage..
  • Børn fra 2 til 12 år med en kropsvægt på mindre end 30 kg - 5 mg 1 gang / dag.

I nogle tilfælde indstilles behandlingsvarigheden for voksne og børn med Loratadin individuelt og kan tage fra 1 til 28 dage.

Efter at have taget tabletten / sirupen bestemmes det aktive stof i blodet efter 15-20 minutter. Effekten manifesterer sig inden for 1-3 timer og når maksimalt 8-12 timer efter at have taget sirupen / tabletten og vedvarer i yderligere 12-16 timer. Den samlede handling varighed er 24 timer.

Mens du tager loratadin, som enhver anden antihistamin, anbefales det stærkt at eliminere eller reducere alkoholforbruget til et minimum. I dette tilfælde vil sandsynligheden for forskellige bivirkninger være ekstremt lille, og den terapeutiske virkning af medicinen vil være så høj som muligt..

I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når man kører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Loratadine er kontraindiceret til kvinder under graviditet og amning.

specielle instruktioner

I instruktionerne til Loratadin bemærkes det, at i tilfælde af leverdysfunktion reduceres den indledende dosis af lægemidlet til 5 mg pr. Dag på grund af risikoen for krænkelse af clearance af det aktive stof i lægemidlet.

Når du bruger loratadin, kan udviklingen af ​​krampeanfald ikke udelukkes fuldstændigt, især hos disponerede patienter. Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion kræver dosisjustering.

Brug af lægemidlet skal annulleres mindst 8 dage før hudallergitesten.

Loratadine kan i nogle tilfælde fremkalde en dosisafhængig sedationseffekt.

Den mest almindelige årsag til bivirkninger er overfølsomhed over for ingredienser. De forsvinder hurtigt efter behandlingens ophør. Deres udseende er forbundet med en reaktion på stoffets metaboliske produkter, der trænger ind i kroppens væv..

Mulige bivirkninger ved at tage Loratadine:

  1. Kardiovaskulært system: sjældent - takykardi;
  2. Nervesystemet: sjældent - hovedpine, øget træthed, hos børn - ophidselse;
  3. Fordøjelsessystemet: sjældent - kvalme, mundtørhed, gastritis, opkastning i nogle tilfælde - funktionelle lidelser i leveren;
  4. Allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt; i isolerede tilfælde - anafylaktiske reaktioner;
  5. Dermatologiske reaktioner: i nogle tilfælde - alopeci.

Selvom loratadin er et lægemiddel mod allergier, med eksisterende individuel følsomhed over for lægemidlets komponenter, kan eksisterende allergiske sygdomme opstå eller forværres.

Overdosering opstår, når man tager en øget dosis af medicinen. Overdoseringssymptomer er de samme for tabletter og sirup, disse er:

  • Alvorlig døsighed og stigende svaghed
  • Takykardi;
  • Alvorlig hovedpine.

I tilfælde af overdosering vises patienten gastrisk skylning, brugen af ​​enterosorbenter, understøttende og symptomatisk behandling.

Kombination af dette lægemiddel med andre lægemidler og antibiotika skal følges efter lægens anbefaling, da der undertiden er en svækkelse af effekten af ​​et eller alle de medikamenter, der tages, hvis de metaboliseres af et enzymsystem..

Instruktionerne siger, at:

  • erythromycin, cimetidin, ketoconazol øger koncentrationen af ​​loratadin i blodplasmaet uden at forårsage kliniske manifestationer og uden at påvirke EKG.
  • Mikrosomale oxidationsinduktorer (phenytoin, ethanol (alkohol), barbiturater, zixorin, rifampicin, phenylbutazon, tricykliske antidepressiva) reducerer effektiviteten af ​​loratadin.

Lægemidlet udleveres i apotekskæden uden recept. Loratadine skal opbevares på et tørt sted ved en lufttemperatur, der ikke overstiger + 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn. Holdbarhed - 3 år.

Blandt analogerne til Loratadin er der 2 grupper af analoge lægemidler:

  • Analoger til det aktive stof. I alt 8 analoger: Claritin, Erolin, Alerpriv osv..
  • Analoger i fysiologisk virkning (Diazolin, peritol, desloratadin osv.).

Loratadine kan købes på næsten ethvert apotek. Piller er den billigste, mens sirup er den dyreste form..

  • tabletter - fra 60-80 rubler;
  • sirup - fra 100-200 rubler.

Alle doseringsformer er til oral administration.

Ifølge verdensstatistikker lider 10 til 20% af befolkningen, der bor i økonomisk udviklede regioner, af allergiske sygdomme, og i forhold til miljøproblemer stiger dette tal til 40-50%. Ifølge Ukraines sundhedsministerium udgør allergiske dermatoser 20% i den generelle struktur af dermatologiske sygdomme registreret i landet, og allergopatologi i barndommen tager fra 50 til 66,4% og er hovedsageligt repræsenteret af atopisk dermatitis. Allergi (fra de græske alios - forskellige, ergon-virkende) - kroppens immunrespons på ethvert stof af antigen eller haptenisk natur ledsaget af beskadigelse af celler, væv og organers struktur og funktion. Begrebet "allergi" blev foreslået i 1906 af den østrigske børnelæge Clemens von Pirquet for at bestemme tilstanden af ​​kroppens patologiske reaktioner på virkningerne af forskellige stoffer. Disse patologiske tilstande udvikler sig som reaktion på kontakt med det tilsvarende allergen og er karakteriseret ved dannelsen af ​​antistoffer, sensibilisering af lymfocytter og produktionen af ​​mediatorer af den allergiske bestanddel af inflammation..

Fælles træk, der er fælles for alle allergiske sygdomme, er følgende:

- den førende rolle for forskellige kausale allergener

- immunologisk udviklingsmekanisme

- den skadelige virkning af antigen-antistof-komplekset (AG-AT) eller antigensensibiliserede lymfocytter på celler og væv.

Klassificeringen af ​​allergiske reaktioner foreslået af Jell og Coombs (1969), baseret på det patogenetiske princip, er blevet udbredt. Ifølge denne klassifikation skelnes der fire hovedtyper af allergiske reaktioner afhængigt af mekanismen for immunitetsforstyrrelser: reaginisk, cytotoksisk, immunkompleks, cellemedieret (forsinket overfølsomhed). I de fleste tilfælde med allergiske sygdomme er det dog som regel muligt samtidig at opdage de patogenetiske mekanismer for forskellige typer allergier. For eksempel i atopisk bronchialastma og anafylaktisk shock er mekanismer af type I og III involveret i autoimmune sygdomme - reaktioner af type II og IV osv..

Uanset hvilken type den allergiske reaktion hører til, skyldes dens udvikling en sekventiel ændring i stadierne af den allergiske proces:

- fasen af ​​immunreaktioner (immunologisk) begynder med den første kontakt mellem kroppen og allergenet. Essensen af ​​dette trin er dannelsen og akkumuleringen af ​​allergiske antistoffer eller sensibiliserede lymfocytter i kroppen. Som et resultat bliver kroppen sensibiliseret eller overfølsom over for et specifikt allergen. Når et specifikt allergen genindtræder i kroppen, dannes antigen-antistofkomplekser, som skaber betingelser for udviklingen af ​​det næste trin i en allergisk reaktion;

- scenen for biokemiske reaktioner (patokemisk), hvor frigivelsen af ​​færdige og dannelsen af ​​nye biologisk aktive stoffer (allergimæglere) forekommer som et resultat af komplekse biokemiske processer udløst af AG-AT-komplekserne;

- patofysiologisk eller scenen for kliniske manifestationer repræsenterer reaktionen fra celler, organer og væv i kroppen på mediatorerne dannet i det forrige trin og manifesterer sig i forskellige kliniske symptomer.

I realiseringen af ​​de kliniske symptomer på allergi sammen med mastceller spiller eosinofiler, makrofager og T-lymfocytter en bestemt rolle. Den vigtigste mediator, der frigøres fra målceller, er histamin. Det har en direkte virkning på cellulære histaminreceptorer, hvilket fører til forskellige fysiologiske, patofysiologiske virkninger. Fysiologiske og patologiske virkninger af histamin:

- sammentrækning af glatte muskler (især bronkier og tarme)

- øget vaskulær permeabilitet

- forøgelse af den intracellulære koncentration af cGMP;

- øget slimudskillelse i de øvre luftveje

- øget kemotaxi af eosinofiler og neutrofiler;

- øget produktion af PgE2, thromboxan B;

- undertrykkelse af syntesen af ​​lymfokiner

- proinflammatorisk immunmodulerende virkning.

Histamin, den vigtigste formidler af forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen, blev kemisk syntetiseret i 1907. Senere blev det isoleret fra animalsk og humant væv (A. Windaus, W. Vogt). Derefter blev dens funktioner bestemt: gastrisk sekretion, neurotransmitterfunktion i centralnervesystemet, allergiske reaktioner, betændelse osv. Histamin er involveret i næsten alle patofysiologiske mekanismer i den tidlige fase af et allergisk respons og de vigtigste symptomer på allergiske sygdomme, hvilket gør antihistaminer til den vigtigste gruppe af antiallergiske lægemidler. Talrige undersøgelser har vist, at histamin, der virker på respiratoriske receptorer, øjne og hud, forårsager de karakteristiske symptomer på allergier, og antihistaminer, der selektivt blokerer H1-receptorer, er i stand til at forhindre og anholde dem. Antihistaminer blokerer H1-receptorer, eliminerer eller reducerer kroppens reaktion på histamin: lindrer glatte muskelspasmer, reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af ​​vævsødem, reducerer den hypotensive effekt af histamin.

Antagonister af H1-receptorer blev opdaget på Pasteur Institute i 1937 af D. Bovet og A. Staub og den første antihistamin, fenbenzamin, i 1942. I 1957 blev Daniel Bovet tildelt Nobelprisen for oprettelsen af ​​denne gruppe stoffer..

I løbet af de sidste 20 år er der gjort betydelige fremskridt i udviklingen af ​​antihistaminer med et fald i deres bivirkninger og en forbedring af sikkerhedsprofilen. I øjeblikket kendes mere end 150 forskellige antihistaminer - H1-receptorantagonister.

De fleste af de anvendte antihistaminer har en række specifikke farmakologiske egenskaber, der karakteriserer dem som en separat gruppe. Disse inkluderer følgende virkninger: antipruritic, decongestant, antispastisk, anticholinerg, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvende samt forebyggelse af histamin-induceret bronkospasme. Nogle af dem skyldes ikke histaminblokade, men strukturelle træk.

Antihistaminer blokerer virkningen af ​​histamin på H1-receptorer ved konkurrencedygtig inhibering, og deres affinitet for disse receptorer er meget lavere end histamin. Derfor er disse lægemidler ikke i stand til at fortrænge histamin bundet til receptoren, de blokerer kun ledige eller frigivne receptorer. Følgelig er H1-blokkere mest effektive til at forhindre øjeblikkelige allergiske reaktioner, og i tilfælde af en reaktion, der udvikler sig, forhindrer de frigivelsen af ​​nye dele af histamin..

Med hensyn til deres kemiske struktur klassificeres de fleste af antihistaminerne som fedtopløselige aminer, som har en lignende struktur. Deres kerne bestemmer sværhedsgraden af ​​antihistaminaktivitet og nogle af stoffets egenskaber. Kendskab til dets sammensætning er det muligt at forudsige lægemidlets styrke og dens virkninger, for eksempel evnen til at trænge igennem blod-hjerne-barrieren.

Der er flere klassifikationer af antihistaminer, selvom ingen generelt accepteres. Ifølge en af ​​de mest populære klassifikationer er antihistaminer underinddelt i stoffer fra 1. og 2. generation i henhold til tidspunktet for oprettelsen. Generation I-lægemidler kaldes også beroligende midler (baseret på den dominerende bivirkning) i modsætning til ikke-beroligende lægemidler af II-generation. På nuværende tidspunkt er det sædvanligt at skelne mellem den tredje generation: den inkluderer fundamentalt nye lægemidler - aktive metabolitter, der ud over den højeste antihistaminaktivitet ikke har nogen beroligende virkning og den kardiotoksiske virkning, der er karakteristisk for andengenerationsmedicin (tabel 1)..

Desuden er antihistaminer opdelt i flere grupper (ethanolaminer, ethylendiaminer, alkylaminer, derivater af alphacarbolin, quinuclidin, phenothiazin, piperazin og piperidin) i henhold til deres kemiske struktur..

I 1942 blev første generation af antihistaminer syntetiseret. Ud over at påvirke H1-receptorer virker de på andre H-receptorer såvel som kolinerge muscarinreceptorer (dette skyldes delvis den strukturelle lighed mellem histamin og andre fysiologisk aktive stoffer såsom adrenalin, serotonin, acetylcholin, dopamin), der forårsager mange bivirkninger: lidelser fra mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning, diarré, appetitløshed, ubehag i den epigastriske region), tørhed i slimhinderne i næsehulen, munden, halsen, urinvejsforstyrrelser og syn. Med høj lipofilicitet trænger de godt ind i blod-hjerne-barrieren og forårsager døsighed, svimmelhed og dårlig koordination.

I-generationsmedicin er konkurrencedygtige H1-receptorblokkere, deres binding til receptoren er hurtigt reversibel og afhænger i høj grad af koncentrationen af ​​histamin i plasma, hvilket kræver høje doser (hvilket fører til øgede bivirkninger) og hyppigere lægemiddelindtag. Næsten alle disse lægemidler er kendetegnet ved effekten af ​​tachyphylaxis (afhængighed), derfor ordineres de i løbet af 7 dage efterfulgt af udskiftning med et andet lægemiddel, hvis der er behov for deres anvendelse. Meget sjældent (især hos små børn) er der en paradoksal stimulerende bivirkning: søvnløshed, irritabilitet, hovedpine, rysten.

Ikke desto mindre vil lægemidlerne fra 1. generation forblive i de behandlende lægeres arsenal i den nærmeste fremtid, da de har akkumuleret en masse erfaring med deres anvendelse, hvilket gør det muligt at forudsige mulige bivirkninger. Disse lægemidler er tilgængelige for de fleste patienter på grund af deres lave markedsværdi. I øjeblikket anvendes 1. generations antihistaminer hovedsageligt til lindring af akutte allergiske reaktioner i situationer, hvor reaktioner i den tidlige fase af allergisk inflammation er fremherskende. Doseringsformer til parenteral brug af 1. generations lægemidler er oprettet, hvilket er nødvendigt i akut terapi (suprastin, tavegil, pipolfen). De fleste af disse lægemidler er godkendt til brug hos børn i det første leveår (suprastin, fenistil, diazolin). Ved at virke på serotoninreceptorer har antihistaminer en smertestillende, antikonvulsiv, antipyretisk virkning, som anvendes til behandling af hyperterme og krampagtige syndromer. Den beroligende og udtalt antipruritiske virkning af disse lægemidler bruges i vid udstrækning hos små børn med atopiske hudsygdomme, der opstår med svær kløe. På samme tid tillader sværhedsgraden af ​​bivirkninger dem ikke at blive betragtet som lægemidler af førstevalg ved behandling af allergiske sygdomme. Erfaringerne, der blev opnået under deres anvendelse, tillod udviklingen af ​​ensrettet medicin - II-generation af antihistaminer.

Antihistaminer af anden generation har, i modsætning til den foregående, næsten ingen beroligende og antikolinerge virkninger, men adskiller sig i deres selektivitetsvirkning på H1-receptorer. Imidlertid blev den kardiotoksiske virkning bemærket i varierende grad for dem..

Det første lægemiddel, der tildeles gruppen af ​​antihistaminer fra II-generationen, er terfenadin, oprettet i 1977. Lægemidlerne i denne gruppe er fundamentalt forskellige fra I-generationens og har følgende fordele:

- høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden effekt på cholin- og serotoninreceptorer (ingen blokade af andre receptorer);

- hurtig klinisk effekt og virkningens varighed (op til 24 timer). Forlængelse kan opnås på grund af en høj grad af proteinbinding, ophobning af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket udskillelse;

- minimal sedation ved brug af lægemidler i terapeutiske doser. Det forklares ved den svage passage af blod-hjerne-barrieren på grund af de strukturelle træk ved disse fonde. Nogle særligt følsomme personer kan opleve moderat døsighed, hvilket sjældent er årsagen til tilbagetrækning af stoffer.

- fravær af tachyphylaxis ved langvarig brug, hvilket gør det muligt at tage disse lægemidler i lang tid;

- i de fleste lægemidler af anden generation kan den resterende virkning vare i 1 uge efter deres annullering (denne kendsgerning skal tages i betragtning ved udførelse af en allergiundersøgelse);

- har ikke kun antihistaminvirkning, men også komplekse antiallergiske og antiinflammatoriske egenskaber.

Det skal bemærkes, at lægemidler af anden generation er karakteriseret ved evnen til at blokere kaliumkanaler i hjertemusklen, hvilket er forbundet med forlængelse af QT-intervallet og hjerterytmeforstyrrelser. Risikoen for denne bivirkning øges med kombinationen af ​​antihistaminer med svampedræbende midler (ketoconazol og itraconazol), makrolider (erythromycin og clarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin) ved anvendelse af grapefrugtjuice såvel som hos patienter med svær.

Antihistaminer fra anden generation kaldes “ikke-metabolitter”, da de gennemgår metabolisme i kroppen, og aktive metabolitter cirkulerer sammen med det originale lægemiddel og udøver deres virkning. Fremkomsten af ​​anden generations antihistaminer har betydeligt udvidet mulighederne for deres anvendelse i klinisk praksis til behandling af allergiske sygdomme..

Med hensyn til klinisk virkning er lægemidlerne fra anden generation sammenlignelige med dem fra den første generation og er ret effektive til den grundlæggende behandling af allergisk rhinitis, urticaria og allergiske dermatoser. Imidlertid er antihistaminaktivitet i nogle tilfælde ikke i besiddelse af H1-blokkere fra anden generation selv, men af ​​metabolitterne, der dannes af dem. Dette forklarer variationen i effektiviteten af ​​lægemidler i forskellige individer, som er forbundet med de individuelle egenskaber ved lægemiddelmetabolisme. Ved terapeutiske doser har disse lægemidler en god sikkerhedsprofil. Med en afmatning i metabolismen af ​​disse lægemidler af leverenzymer (CYP3A4 i cytochrom P450-systemet) forekommer akkumulering af ikke-metaboliserede initialformer, hvilket fører til en krænkelse af hjerterytmen (ventrikulær spindeltakykardi på EKG - forlængelse af QT-intervallet). En sådan komplikation kan forekomme hos patienter med nedsat leverfunktion med samtidig brug af makrolider, svampedræbende imidazolderivater, andre medikamenter og fødevarekomponenter, der hæmmer oxygenase-aktiviteten i CYP3A4 cytochrom P450-systemet. Denne bivirkning er typisk for terfenadin, astemizol og loratadin. Således førte brugen af ​​terfenadin og astemizol på grund af de særlige forhold ved metabolisme eller interaktion med andre lægemidler i nogle tilfælde til en forsinkelse i hjertets repolarisering til en forøgelse af QT-intervallet ved at blokere kaliumkanaler, hvilket forårsagede en krænkelse af den ventrikulære hjertefrekvens op til ventrikulær takykardi og pludselig død. I 1997 blev terfenadin forbudt i USA.

Hovedforskellen mellem tredje generation af antihistaminer (metabolitter) er, at de er aktive metabolitter fra den forrige generations antihistaminer. De fleste H1-antagonister har en antihistaminvirkning netop på grund af akkumulering af aktive metabolitter i blodet, hvoraf desloratadin (Fribris, Erius) og fexofenadin (telfast) er registreret i Ukraine. Et af stofferne, der tilhører denne gruppe, er desloratadin (Fribris), et nyt moderne antihistamin fra Mili Healthcare, UK, en aktiv metabolit af loratadin. Desloratadin - det aktive stof i lægemidlet Fribris - har lignende farmakodynamiske egenskaber med loratadin, men når det gælder aktivitet, overgår det det og andre lægemidler i denne gruppe 2,54 gange. Ifølge den terapeutiske aktivitet i eksperimentet blev antihistaminer rangeret i følgende rækkefølge med hensyn til deres affinitet for H1-histaminreceptorer (faldende): desloratadin (Fribris)> chlorpheniramin> hydroxyzin> mizolastin> terfenadin> cetirizin> ebastin> loratadin> fexofenadin.

Anvendelsen af ​​tredje generation af antihistaminer er mere berettiget i den langsigtede terapi af allergiske sygdomme, i hvis oprindelse mediatorer i den sene fase af allergisk inflammation spiller en væsentlig rolle:

- allergisk rhinitis året rundt

- sæsonbetinget allergisk rhinitis (konjunktivitis) med varighed af sæsonbetingede forværringer> 2 uger;

- allergisk kontaktdermatitis

- tidligt atopisk syndrom hos børn.

Præparater af tredje generation metaboliseres ikke i leveren, da de selv er metabolitter af loratadin og terfenadin og virker uafhængigt. Derudover har de, ud over rent antihistaminegenskaber, evnen til at undertrykke den inflammatoriske proces. Fremkomsten af ​​disse stoffer har i høj grad reduceret risikoen for bivirkninger..

Desloratadine (Fribris) er en selektiv blokering af perifere histamin H1-receptorer. Det er den første aktive metabolit af loratadin og er 4-15 gange mere aktiv end sin forgænger. Dette gjorde det muligt at reducere den terapeutiske dosis desloratadin (op til 5 mg) 2 gange sammenlignet med dosis for loratadin. Desloratadin udviser også antiallergiske og antiinflammatoriske virkninger ved at blokere udskillelsen af ​​histamin.

Efter oral administration blokerer Fribris selektivt perifere H1-histaminreceptorer og trænger samtidig ikke ind i blod-hjerne-barrieren, forårsager ikke en beroligende virkning i modsætning til loratadin. På grund af evnen til at interagere med histaminreceptorer, selv ved en meget lav koncentration, har desloratadin en høj tropisme for humane H1-receptorer. Ud over den antihistamineffekt hæmmer Fribris en række cytotoksiske reaktioner og proinflammatoriske cytokiner, som ligger til grund for udviklingen af ​​andre typer ud over den allergiske, inflammatoriske proces: interleukiner 4, 6, 8, 13, kemokiner, superoxidanionproduktion aktiveret af polymorfonukleære neutrofiler, adhæsion og kemofilotaxis, ekspression af adhæsionsmolekyler, IgE-afhængig frigivelse af histamin, prostaglandin D2 og leukotrien C4. Fribris reducerer produktionen af ​​tryptase, leukotrien C4 og prostaglandin D2 af mastceller og basofiler in vitro, stimuleret af human mastcellesekretion af interleukiner 3 og 4, tumornekrosefaktor α og granulocyt-makrofag kolonistimulerende faktor, sekretion af interleukin 8 af mastceller, basothelceller, basothel adhæsionsmolekyler. Der er data om den undertrykkende virkning af lægemidlet på kemotaxis og aktivering af eosinofiler in vitro og dannelsen af ​​superoxidradikal.

Desloratadin har den højeste affinitet og selektivitet (15-50 gange højere end for H2-histamin og muscarinreceptorer) for H1-histaminreceptorer blandt de antihistaminer, der er kendt i dag.

Resultaterne af undersøgelserne viste, at den antikolinerge aktivitet i en eller anden grad er karakteristisk for alle antihistaminer observeres i desloratadin in vitro kun i koncentrationer, der er mindst 10 gange højere end plasma-terapeutiske niveauer, og in vivo ved en dosis, der er 2000 gange højere end klinisk signifikant. dosering af desloratadin. I kliniske forsøg har det vist sig, at desloratadin ikke binder til kolinerge receptorer og ikke forårsager antikolinerge symptomer, især tør mund og sløret syn. Fribris, i modsætning til andre antihistaminer, reducerer ikke kun nysen, kløe, rhinoré, men har også en permanent afskrækkende virkning.

Anvendelsen af ​​lægemidlet Fribris (desloratadin) selv i en dosis på 20 mg (4 gange terapeutisk dosis) i to uger ledsages ikke af patologiske ændringer i det kardiovaskulære system. Og selv at tage stoffet i en dosis på 45 mg pr. Dag (9 gange højere end den terapeutiske) i 10 dage forårsager ikke QT-forlængelse eller andre alvorlige bivirkninger, hvilket bekræfter dets høje sikkerhedsniveau.

Desloratadin trænger ikke igennem blod-hjerne-barrieren, har ikke en beroligende virkning og hæmmer ikke psykomotoriske funktioner: Når du tager Fribris i en dosis på 5 mg, afviger hyppigheden af ​​symptomer på døsighed ikke signifikant fra placebo, og doseringen på 7,5 mg ledsages ikke af nedsat psykomotorisk funktion.

Undersøgelsen af ​​effekten af ​​den kombinerede anvendelse af lægemidlet Fribris i 10 dage og lægemidler, der hæmmer cytochrom P450 3A4 (ketoconazol og erythromycin), vidnede om fraværet af bivirkninger fra hjertet og sedation. Fribris er således sikkert i kombination med lægemidler, der hæmmer cytochrom P450 3A4.

Fribris absorberes godt efter oral administration og detekteres i blodplasma inden for 20-30 minutter efter indtagelse af lægemidlet, hvilket indikerer dets hurtige terapeutiske virkning. Den maksimale koncentration nås i gennemsnit efter 3 timer. Binder moderat til plasmaproteiner med 83-87%. Indtagelse af fede fødevarer og drikkevarer (grapefrugtjuice og andre) påvirker ikke de farmakologiske parametre for desloratadin. Undersøgelser af farmakokinetik og biotilgængelighed af desloratadin bekræfter, at mad ikke påvirker hastigheden og omfanget af absorption af desloratadin og viser, at mad ikke påvirker absorptionen og biotilgængeligheden af ​​lægemidlet. Brug af antacida påvirker ikke lægemiddelabsorptionen.

Således kan Fribris anvendes uanset madindtagelse (selv på tom mave) til enhver tid, der er praktisk for patienten. Halveringstiden er i gennemsnit 27 timer, hvilket gør det muligt at tage stoffet en gang om dagen med en lille tidsmargen og giver dig mulighed for at kontrollere allergisymptomer hele dagen. Desloratadin er en aktiv metabolit af loratadin, akkumuleres ikke i kroppen og forårsager følgelig ikke signifikante bivirkninger på mave-tarmkanalen. Når du tager lægemidlet til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion, er der ikke behov for specifikke forholdsregler.

Fribris metaboliseres i vid udstrækning ved glukuronidering og hydroxylering til dannelse af 3-OH-desloratadin. Når det tages i en dosis på 5-20 mg pr. Dag i 2 uger, observeres der ingen kumulation, dvs. behandling med desloratadin kan forlænges afhængigt af manifestationer af allergisymptomer.

Fribris (tabletter og sirup) ordineres til voksne og børn fra 12 år, 1 tablet (5 mg) om dagen, optagelsens varighed er op til to uger. Når der gennemføres tværsnitsundersøgelser med den samme dosis af lægemidlet, blev bioækvivalensen af ​​lægemidlet i form af tabletter og sirup afsløret.

Alle de anførte fordele ved stoffet Fribris bestemmer muligheden for dets udnævnelse for sæsonbestemt og vedvarende allergisk rhinitis, akut og kronisk urticaria, allergisk dermatoser (allergisk dermatitis, eksem, atopisk dermatitis). Fribris eliminerer alle allergisymptomer: nysen, hoste, næsestop, vandige øjne, kløe, hyperæmi, hævelse af slimhinder og ødemer i dermatologiske læsioner.

De anførte effekter gør Fribris til det valgte lægemiddel til sygdomme ledsaget af sensibilisering, herunder ARVI..

Loratadine (Loratadine) er et populært antiallergisk lægemiddel med udtalt antihistaminer, antipruritic, antiexudative

Loratadin produceres af mange farmaceutiske virksomheder i Rusland og Ukraine: Ozon LLC, Vertex CJSC, ZiO-Zdorovie CJSC. I registeret "Register over lægemidler RLS" klassificeres lægemidlet Loratadin som en langtidsvirkende H1-histaminreceptorblokkere, der undertrykker frigivelsen af ​​histamin, serotonin, bradykinin, leukotrien af ​​mastceller, hvilket er en udløsende faktor for udviklingen af ​​allergiske manifestationer. Ifølge kliniske eksperter WHO (Verdenssundhedsorganisationen) er Loratadine inkluderet i registret over essentielle lægemidler. Ifølge resultaterne af statistiske undersøgelser foretaget af WHO-specialister i maj 2012 lider mere end 40 procent af verdens indbyggere af allergier..

Ifølge Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling betragtes hovedårsagerne til udviklingen af ​​allergiske patologier i Rusland: mellem- og sydlige breddegrader - kornpollen, nordlige breddegrader - kolde faktorer samt infektiøse og inflammatoriske sygdomme i forskellige etiologier.

Allergi (Allergi) - en alt for udtalt reaktion fra kroppen på stoffer, der kommer fra miljøet (allergener). Tildel respiratorisk, medicinsk, mad, infektiøs, insekt (med insektbid), hudallergi. Lægemidlet Loratadin hjælper i henhold til brugsanvisningen effektivt til at bekæmpe symptomerne på allergiske reaktioner i forskellige etiologier.

Hvordan fungerer stoffet i behandlingen af ​​allergier?

Hovedmekanismen til udvikling af overfølsomhed er en overreaktion af immunsystemet på stoffer, der ikke tidligere blev opfattet af kroppen som fremmede stoffer. Udviklingen af ​​patologi kan fremmes af stress, hypotermi, samtidig akut såvel som kroniske inflammatoriske sygdomme.

Ved at blokere H1-histaminreceptorer hjælper Loratadine med at forhindre frigivelse af histamin, serotonin, leukotrien, bradykinin fra mastceller, hvilket fører til et fald i ekssudative fænomener (vævsødem), lindring af glatte muskelkramper og et fald i permeabiliteten af ​​blodkapillærer. Efter oral administration absorberes lægemidlet i tyndtarmen, den terapeutiske effekt udvikler sig inden for 30 minutter, den maksimale virkning bemærkes 8-12 timer efter administrationen, virkningens varighed er 24 timer. Loratadine har ikke en deprimerende virkning på centralnervesystemet, trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren, og udviklingen af ​​afhængighed af stoffet observeres ikke. De aktive komponenter udskilles hovedsageligt fra kroppen gennem nyrerne.

Piller. indeholdende 10 mg aktivt stof, nr. 10 eller nr. 20;

Sirup. indeholdende 5 mg aktivt stof i 5 ml, i en flaske på 100 ml.

Derudover er Loratadine en del af næsespray og indeholder også creme og salve til allergi..

Ved ordination af lægemidlet Loratadin er en overdosis mulig, hvis den anbefalede dosis ikke overholdes, ifølge anmeldelser fra praktiserende læger, i dette tilfælde er det nødvendigt at vaske maven, tage enterosorbenter: Enterosgel, Polysorb, Aktivt kul, Lactofiltrum. Det anbefales ikke at ordinere Loratadine til personer, der tager alkohol, da der kan være en stigning i toksiske virkninger på leveren..

Indikationer for brugen af ​​stoffet

  • Allergisk rhinitis;
  • Konjunktivitis;
  • Pollinose (sæsonbestemt allergi over for pollen fra græs og træer)
  • Nældefeber
  • Angioneurotisk ødem (Quinckes ødem);
  • Kløende dermatoser;
  • Pseudo-allergiske reaktioner;
  • Allergiske reaktioner, der opstår med insektbid;
  • I den komplekse terapi af sygdomme ledsaget af allergiske manifestationer;
  • Fødevareallergi.

Kontraindikationer for udnævnelsen og bivirkninger

Når du tager Loratadine, kan bivirkninger forekomme: hovedpine, døsighed, træthed, allergiske reaktioner. I sjældne tilfælde forekommer kvalme, opkastning, leverfunktionsforstyrrelser.

Kontraindikationer for udnævnelsen af ​​Loratadine verte er:

  • Intolerance over for lægemidlets komponenter;
  • Recept under graviditet og amning anbefales ikke;
  • Ordinere med forsigtighed til personer, der kører køretøjer, da det er muligt at reducere koncentrationen af ​​opmærksomhed.

Kan Loratadine anvendes under graviditet og amning?

Loratadine under graviditet og kvinder, der ammer børn under et år, anbefales ikke, da dets komponenter kan trænge gennem placentabarrieren og have en negativ effekt på fostrets og nyfødtes tilstand..

Kvinder under graviditet og amning af nyfødte rådes til at ordinere homøopatiske antiallergiske lægemidler, der ikke har bivirkninger.

Hvor lang tid kan du tage Loratadine?

Loratadins abstrakt indeholder følgende behandlingsregimer:

Voksne såvel som børn, hvis kropsvægt er mere end 30 kg, ordineres 10 mg (1 tablet) eller 2 teskefulde sirup (10 mg / 10 ml) en gang dagligt;

For børn, hvis kropsvægt er mindre end 30 kg, ordineres 5 mg (1/2 tablet) eller 1 tsk sirup (5 mg / 5 ml) en gang dagligt.

Varigheden af ​​behandlingsforløbet afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommens symptomer og bør bestemmes af den behandlende læge. Før brug skal du læse kommentaren af ​​lægemidlet, som indeholder en detaljeret beskrivelse af indikationer, kontraindikationer, metoder til ordination af lægemidlet.

Er der analoger af stoffet?

Når man sammenligner andre antihistaminer med lægemidlet Loratadin, har lignende egenskaber: Clarotadine, Claritin, Clarinase, Loratadin Stoma (Stada, LH). Disse lægemidler er synonyme, da det aktive stof i deres formuleringer er det samme. Dosering, indikationer og kontraindikationer svarer til Loratadin. Sammenlignet med lægemidlet Loratadin er prisen på analoger lidt højere.

En anden gruppe af analoger kan tilskrives Zyrtec, Cetrin, hvis aktive stof er Ceterizin, såvel som Erius, som indeholder det aktive stof Desloratadine. Disse lægemidler tilhører den nyeste generation af antihistaminer og har mindre bivirkninger. Deres omkostninger er meget højere end tidligere beskrevne lægemidler.

En tidligere generation af antihistaminer inkluderer Ketotifen, Tavegil, Suprastin, Pipolfen, Diphenhydramin, som har betydelige bivirkninger. Deres effektivitet er meget lavere end den nyeste generation af lægemidler.

Det anbefales at opbevare ved stuetemperatur et tørt, mørkt sted. Holdbarheden er to år.

I øjeblikket kan Loratadine købes på de fleste apoteker. Omkostningerne ved lægemidlet kan variere lidt afhængigt af regionen. Gennemsnitspriser for et lægemiddel i en apotekskæde:

  • Loratadin tabletter 10 mg, nr. 10 i en kontureret netemballage - 16 - 23 rubler.
  • Loratadinsirup 100 ml (5 mg / 5 ml aktivt stof) - 120 - 130 rubler.

Hovedforskellen mellem Desloratadine og Loratadine er den forskellige aktive ingrediens. Disse lægemidler har et navn, den oprindelige aktive ingrediens. I det første tilfælde er den aktive ingrediens desloratadin, en metabolit af loratadin. Det er inkluderet i de populære Erius antihistamin-tabletter.

Sammenligning af Desloratadine og Loratadine viser, at stofferne har særpræg, som man skal være opmærksom på under behandlingen. I betragtning af forskellen i doseringsregimen, koncentration, liste over kontraindikationer er det ikke værd at bruge medicinen alene, såvel som at træffe et valg til fordel for det ene eller det andet lægemiddel.

Lægemidlerne har en omfattende liste over forskelle, men der er også lignende egenskaber. Begge lægemidler er designet til at bekæmpe kroppens allergiske reaktion. De har antihistamin, antiexudativ, antipruritisk virkning, blokerer histaminreceptorer.

Desloratadine og Loratadine kan tages med følgende patologier:

  • nældefeber,
  • allergisk rhinitis,
  • hævelse,
  • Quinckes ødem,
  • konjunktivitis.

Da et lægemiddel er en metabolit af et andet, er det uønsket at drikke stoffer på samme tid. Bedre at træffe et valg til fordel for en hvilken som helst medicin.

For at forstå, hvilken medicin der er mere egnet til terapi, er det nødvendigt at henvise til en sammenligning af deres farmakologiske egenskaber. Desloratadine kan bruges til børn fra 1 år, men har ikke en særlig frigørelsesform til babyer. Midlet virker på problemet 3 gange hurtigere og mere effektivt, men kan ikke tages i lang tid uden at have konsulteret en læge. Prisen (150-500 rubler) er flere gange højere end den analoge (30-70 rubler).

Fundet en fejl? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter

Tabletsammensætning: loratadin (10 mg / tab.), Såvel som MCC, kartoffelstivelse, lactosemonohydrat og stearinsyre.

Sirupen indeholder det aktive stof i en koncentration på 1 mg / ml samt vandfri citronsyre, raffineret sukker, natriumbenzoat, glycerol, propylenglycol, madaroma "Abrikos 059", renset vand.

Loratadine har to doseringsformer:

  • 10 mg tabletter (nr. 10 * 1 eller nr. 10 * 3);
  • sirup 1 mg / ml (hætteglas eller beholdere på 50 og 100 ml).

Farmakodynamik

Loratadine er et andet generations antiallergisk middel. H1-type histaminreceptorblokker. Har en længerevarende virkning i sammenligning med lægemidler fra første generation. Påvirker ikke centralnervesystemet, sinoatrialt knudepunkt og det kardiovaskulære systems tilstand, har ikke beroligende og antikolinerge virkninger.

Viser kompleks antipruritisk, antiexudativ og antiallergisk aktivitet. Reducerer permeabiliteten af ​​kapillærvægge, forhindrer udviklingen af ​​vævsødem og lindrer muskelspasmer.

Hos patienter, der tog Loratadine i lang tid, var der ingen signifikante ændringer i EKG såvel som ændringer i parametrene for fysiske og laboratorieundersøgelser.

Efter at have taget tabletten / sirupen bestemmes det aktive stof i blodet efter 15-20 minutter. Effekten manifesterer sig inden for 1-3 timer og når maksimalt 8-12 timer efter at have taget sirupen / tabletten og vedvarer i yderligere 12-16 timer. Den samlede handling varighed er 24 timer.

Binder til 97% plasmaproteiner. Det er kendetegnet ved en udtalt metabolisme "første passage". Trænger ikke igennem BBB, men overføres til modermælk.

Næsten fuldstændigt biotransformeret i leveren med deltagelse af isoenzymer CYP3A4 og CYP2D6 (sidstnævnte udviser mindre aktivitet) med dannelsen af ​​desloratadin (descarboethoxyloratadin), som er en farmakologisk aktiv metabolit af loratadin.

Css (ønsket plasmakoncentration ved steady state) opnås på den femte dag med stofbrug.

T1 / 2 af loratadin - fra 3 til 20 timer hos unge og fra 6,7 ​​til 37 hos ældre. For desloratadin er disse indikatorer henholdsvis 8,8-92 og 11-38 timer..

Ved alkoholisk leversygdom fordobles de farmakokinetiske parametre for Loratadin, mens Desloratadins farmakokinetiske profil ikke ændres sammenlignet med patienter med en intakt lever.

Stoffet og produkterne i dets metabolisme udskilles i urin og afføring.

Hos patienter med CRF ændres værdierne af farmakokinetiske parametre ikke sammenlignet med patienter med sunde nyrer. Hæmodialyse ændrer ikke lægemidlets farmakokinetiske profil.

Fra hvilke Loratadin tabletter?

Loratadin tabletter anvendes til symptomatisk behandling af allergiske sygdomme. Lægemidlet er effektivt til allergisk rhinitis (året rundt eller sæsonbetinget), urticaria (akut eller kronisk), allergisk konjunktivitis, allergi over for insektbid, Quinckes ødem, pseudoallergiske reaktioner på histaminoliberatorer, kronisk eksem, kontaktdermatitis.

Sirupen er beregnet til brug i pædiatrisk praksis. Især bruges det til behandling af børn fra 24 måneder til 12 år med en vægt på op til 30 kg..

Lægemidlet lindrer hurtigt og effektivt symptomerne på CCI (kronisk idiopatisk urticaria), allergisk rhinitis (inklusive “høfeber”), allergisk konjunktivitis, allergisk kløende dermatoser (i kombination med andre lægemidler) samt pseudoallergiske reaktioner fremkaldt ved frigivelse af histamin insekter.

  • intolerance over for komponenterne i tabletter / sirup;
  • graviditet;
  • amning;
  • alder op til 2 år.

For børn, der vejer mindre end 30 kg, er den foretrukne dosisform sirup.

Loratadine anvendes med forsigtighed til patienter med alvorlige leverpatologier.

Bivirkninger forbundet med brugen af ​​lægemidlet udvikler sig med samme frekvens som ved brug af placebo.

De mest almindelige bivirkninger er:

  • hovedpine;
  • døsighed
  • svimmelhed
  • træthed;
  • tør mund;
  • allergisk udslæt
  • hjertebanken
  • takykardi;
  • kvalme og / eller opkastning
  • gastritis;
  • øget appetit;
  • patologiske ændringer i leverfunktionen;
  • alopeci;
  • overfølsomhedsreaktioner (inklusive anafylaksi).

Hos børn i alderen 24 måneder til 12 år, efter indtagelse af sirup / tabletter, blev nervøsitet, agitation, hovedpine, træthed noteret.

Loratadin tabletter: brugsanvisning

For patienter over 12 år ordineres lægemidlet i en dosis på 10 mg / dag.

Patienter med nedsat leverfunktion skal begynde behandling med 10 mg / dag. hver anden dag eller fra 5 mg / dag. daglige.

Med nyresvigt såvel som ældre anvendes stoffet i standardtilstand. Ingen dosisjustering nødvendig.

De samme anbefalinger er givet i brugsanvisningen til Loratadin Tev, Loratadin-Stoma, Loratadin-Werte og Loratadin-Stad. De eneste forskelle er aldersbegrænsningerne for lægemidler produceret af Teva Pharmaceutical Industries og STADA. De ordineres ikke til børn under 3 år..

Kursets varighed bestemmes af lægen afhængigt af karakteristika for den kliniske situation.

Med en stærk manifestation af allergi kan andre lægemidler bruges som et supplement til Loratadine (for eksempel kortikosteroidsalve eller kortikosteroiddråber, immunstimulerende midler, tårerstatninger osv.).

For patienter over 12 år ordineres lægemidlet til at tage 1 s. / Dag. to teskefulde pr. dosis (10 mg). Hos patienter med leverdysfunktion skal den angivne dosis tages hver anden dag..

Brugsanvisning til børn af tabletformen af ​​lægemidlet.

Børn over 12 måneder får kun ordineret antiallergipiller, hvis deres kropsvægt overstiger 30 kg. Den optimale dosis til børn er 5 mg / dag.

Børn over 24 måneder, forudsat at deres kropsvægt er mere end 30 kg, får to teskefulde, og børn der vejer mindre end 30 kg - en teskefuld sirup om dagen.

Kursets varighed er normalt 5 til 10 dage.

På baggrund af en overdosis øges forekomsten af ​​antikolinerge symptomer: hovedpine, takykardi, døsighed.

I tilfælde af overdosering vises patienten gastrisk skylning, brugen af ​​enterosorbenter, understøttende og symptomatisk behandling.

Samtidig brug med ketoconazol, Erythromycin fremkalder en stigning i plasmakoncentrationen af ​​Loratadine, som imidlertid ikke manifesterer sig klinisk, inklusive på EKG. Virkningen er forårsaget af en krænkelse af stoffets stofskifte, sandsynligvis på grund af undertrykkelse af aktiviteten af ​​isoenzymet CYP3A4 i cytochrom P-450-systemet.

Samtidig brug af tabletter / sirup med proteasehæmmere (Ritonavir, Amprenavir, Nelfinavir) kan også øge plasmakoncentrationen af ​​loratadin.

Det er muligt, at en dosisafhængig beroligende virkning vil udvikle sig ved samtidig anvendelse af lægemidlet med andre histamin H1-receptorblokkere, opioidreceptoragonister, benzodiazepiner, tricykliske antidepressiva, neuroleptika, hypnotika og beroligende midler..

Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer under 25 ° C.

Loratadine kan i nogle tilfælde fremkalde en dosisafhængig sedationseffekt.

Lægemidlet påvirker ikke (eller kun lidt) evnen til at føre køretøjer eller andre mekanismer. Patienten skal dog informeres om, at en af ​​de mulige bivirkninger af Loratadine er døsighed..

Hvis det er nødvendigt at udføre en hudtest for allergener, skal lægemidlet annulleres mindst 7 dage før testen.

Tabletterne indeholder lactose, og det er derfor kontraindiceret at ordinere dem til personer med sjældne former for galactoseintolerance, lactasemangel eller syndrom med nedsat absorption af glucose / galactose.

Når man ordinerer en sirup til patienter med diabetes mellitus, er det nødvendigt at tage højde for, at den indeholder raffineret sukker.

Loratadins analoger i sammensætning (synonymer): Loratadin-Teva, Loratadin-Werte, Loratadin Stoma, Loratadin Stada, Loratadin-OBL, Alerpriv, Klallergin, Klargotil, Clarisens, Claridol, Claritin, Clarifer, Klarotadin, Loraen Sosilano, Erolin.

Lignende stoffer med lignende virkningsmekanisme: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkarol, Erius, Desloratadin.

Hovedbestanddelen af ​​Claritin er loratadin (og stoffet er indeholdt i tabletter og sirup i samme koncentration som i Loratadine).

Farmaceutisk ækvivalente lægemidler adskiller sig markant i pris. Claritin produceret af Schering-Plough er en størrelsesorden dyrere end dets russiske modstykke.

Desloratadin er den primære metabolit af Loratadine, men det tilhører 3. generation af antihistaminer.

Deres grundlæggende forskel fra deres forgængere er, at de ikke er i stand til at påvirke QT-intervallet..

2. generations lægemidler kan blokere kaliumkanalerne i hjertemusklen, hvilket er forbundet med udviklingen af ​​arytmier og forlængelse af QT-intervallet. Denne bivirkning er mere tilbøjelige til at forekomme:

  • når man kombinerer Loratadine med makrolider, antimykotika, antidepressiva;
  • når du bruger stoffet med grapefrugtjuice;
  • hos patienter med svær leverdysfunktion.

Sammenlignende undersøgelser af Loratadine og Desloratadine (i sammenlignelige doser) viste ikke forskelle mellem deres toksicitetsindikatorer (både kvantitative og kvalitative).

Cetirizin er en anden generation af antihistamin, en meget selektiv antagonist af perifere H1-type histaminreceptorer. Egenskaberne, der er fælles for alle anden generations lægemidler, er:

  • hurtig indtræden af ​​effekten
  • minimal sværhedsgrad af antikolinerge og beroligende virkninger, når de anvendes i terapeutiske doser;
  • handlingens varighed
  • fravær af tachyphylaxis på baggrund af langvarig brug.

Lægemidlet er karakteriseret ved evnen til at trænge godt ind i huden og derved effektivt eliminere hud manifestationer af allergier.

I løbet af undersøgelser efter markedsføring på baggrund af anvendelsen af ​​stoffet cetirizin blev der registreret sjældne, men potentielt alvorlige bivirkninger: hæmolytisk anæmi, anafylaksi, aggressiv reaktion, sværhedsgrad, kolestase, hallucinationer, glomerulonefritis, selvmordstendenser og selvmord, hepatitis, svær hypotension, pleural dyskinesi, død fødsel, trombocytopeni.

Tsetrin er en dyrere analog af Cetirizine. Dens basis er den samme aktive ingrediens - cetirizin. Lægemidlet foretrækkes til lindring af hud manifestationer af allergier.

Lægemidlet forstærker ikke den deprimerende virkning af alkohol på centralnervesystemet.

Der er meget få data om brugen af ​​stoffet under graviditeten. Dyreforsøg har ikke vist nogen reproduktionstoksicitetsfare. Imidlertid anbefaler producenten at undgå brugen af ​​stoffet hos gravide kvinder..

Fysisk-kemiske data indikerer, at det aktive stof i lægemidlet og dets metabolitter udskilles i modermælken. Da de potentielle risici for barnet i denne henseende ikke kan udelukkes, anbefales det ikke, at Loratadine tages sammen med amning.

Loratadine er en af ​​de mest populære 2. generations allergimedicin. Det udviser signifikant større antihistaminaktivitet i sammenligning med nogle analoger, hvilket forklares med en højere bindingsstyrke med perifere H1-receptorer.

Lægernes kommentarer bekræfter det faktum, at Loratadine er berøvet en beroligende virkning, ikke forbedrer effekten af ​​ethanol, ikke har en kardiotoksisk virkning, interagerer næsten ikke med andre lægemidler og forårsager ikke afhængighed.

Ifølge patienter er Loratadine allergisirup og tabletter et effektivt og overkommeligt middel, der virker i lang tid og meget mildt. Derudover er det praktisk at tage (både til voksne og små børn).

Det skal bemærkes, at anmeldelser om Loratadin Teva praktisk taget ikke adskiller sig fra anmeldelser om billigere russiske lægemidler, der produceres under samme handelsnavn..

Prisen på Loratadine afhænger af, hvilket firma dette lægemiddel produceres af. Så for eksempel er prisen på Loratadine i tabletter fra OAO Tatkhimfarmpreparaty 27-35 rubler. til pakke nr. 10 og 7 Loratadin-Tev tabletter kan købes i gennemsnit 150 rubler. Siruppris - 125-150 rubler.

Loratadin-pris i Ukraine fra 5,8 UAH. Det er, hvor meget Loratadin Stoma, der produceres i Kharkov, koster. Prisen for lægemidlet fra medicinalfirmaet "Darnitsa" er lidt højere - ca. 9-11 UAH. Den gennemsnitlige pris på en sirup er 28 UAH.

Loratadine er ikke tilgængelig i form af en salve, men du kan finde Grippferon med Loratadine nasal salve på apoteker. Lægemidlet bruges til at behandle influenza og akutte luftvejsinfektioner, herunder hos patienter med allergisk rhinitis. Du kan købe det i gennemsnit 200 rubler.

Loratadin tabletter 10 mg 30 stk Vertex

Loratadin tabletter 10 mg 10 stk Vertex

Loratadin-Teva 10 mg tabletter 7 stk Teva

Loratadin-Teva 10 mg tabletter 10 stk Teva

Loratadin-Teva 10 mg tabletter 30 stk Teva

Desloratadin-Teva 5 mg nr. 10 tabletter af pharmascience Inc..

Desloratadin-Teva 5 mg nr. 7 tabletter fra pharmascience Inc..

Loratadin-Teva 10 mg nr. 10 tabletter Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd..

Loratadin-Teva 10 mg nr. 30 tabletter Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd..

Desloratadine 5 mg nr. 10 tabl Canonpharm produktion CJSC

Loratadin-Teva Teva Private Co. Pharmaceutical Plant, Ungarn

Loratadin-Teva Teva Private Co. Pharmaceutical Plant, Ungarn

Loratadin-Teva Teva Private Co. Pharmaceutical Plant, Ungarn

Loratadin-AkrikhinAkrikhin KhFK (Moskva), Rusland

DesloratadinVertex ZAO, Rusland

LoratadinStoma (Ukraine, Kharkov)

LoratadinKievmedpreparat (Ukraine, Kiev)

Loratadin sirup 5 mg / 5 ml 100 ml sundhed (Ukraine, Kharkiv)

Loratadin tabletter 0,01 g nr. 10 sundhed (Ukraine, Kharkov)


Publikationer Om Årsagerne Til Allergi